| 发布日期：2024-10-05 05:59 点击次数：67
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三级小说阿皆沙坦酯是由日本武田制药公司（Takeda）所研发的降血压药，2011年赢得好意思国FDA批准，其为血管弥留素II 受体拮抗剂，为非肽类前体药。Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠说念和血浆中通过酯水解或者飞快飘荡为活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan采选性阻断血管弥留素II与AT1(1型血管弥留素II)受体的聚会，从而促进血管舒张并镌汰醛固酮的恶果。 Azilsartan是AT1受体的高采选性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10，000多倍，况兼对其它腹黑受体或离子通说念莫得亲和力。Azilsartan的扼制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会扼制血管弥留素II引导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积聚在线av，IC50值为9.2 nM，况兼这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种灵验的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管弥留素II 1型受体）拮抗剂，扼制RAAS比作用于AT2采选性高10，000倍以上，用于诊疗高血压。TargetValue
AT1 receptor
2.6 nM
Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠说念和血浆中通过酯水解或者飞快飘荡为活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan采选性阻断血管弥留素II与AT1(1型血管弥留素II)受体的聚会，从而促进血管舒张并镌汰醛固酮的恶果。 Azilsartan是AT1受体的高采选性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10，000多倍，况兼对其它腹黑受体或离子通说念莫得亲和力。Azilsartan的扼制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会扼制血管弥留素II引导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积聚，IC50值为9.2 nM，况兼这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。
